4 -[ω- (4-arylpiperazin-1-yl)烷氧基)苯基)咪唑并[1,a]吡啶衍生物:荧光的高亲和性多巴胺D3受体配体作为受体可视化潜在的探针。

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引用

莱奥波尔多M, Lacivita E, Passafiume E, Contino M, Colabufo NA,贝拉尔迪的乳白色F, Perrone R

4 -[ω- (4-arylpiperazin-1-yl)烷氧基)苯基)咪唑并[1,a]吡啶衍生物:荧光的高亲和性多巴胺D3受体配体作为受体可视化潜在的探针。

J化学2007 10月4;50 (20):5043 - 7。Epub 2007年9月12日。

PubMed ID
17850060 (在PubMed
]
文摘

十六个长链arylpiperazines轴承荧光一半2-phenylimidazo (1 a)吡啶是合成荧光多巴胺D3受体配体(385海里< Ki < 0.72海里)。最有效的D3化合物15和19(分别Ki = 1.6和0.72 nM)显示良好的斯托克斯位移和高量子产率乙醇(φ= 0.74和0.66,分别)。在第一次尝试,15是无法想象在CHO细胞显微数字化D3受体表达。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 2.6 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 16 N /一个 N /一个 细节