D2-like受体配体的合成和评估:常见pharmacophoric团体的作用。

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朱Sikazwe DM、Nkansah NT Altundas R, XY,罗斯提单,分散化V, Ablordeppey SY

D2-like受体配体的合成和评估:常见pharmacophoric团体的作用。

Bioorg医疗化学。2009年2月15日,17(4):1716 - 23所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.12.054。Epub 2008年12月31日。

PubMed ID
19155177 (在PubMed
]
文摘

Arylcycloalkylamines,如苯基哌啶和哌嗪类及其arylalkyl取代基,构成pharmacophoric集团在几个抗精神病药物例证。回顾先前的报道表明,arylalkyl取代基可以提高强度和选择性亲和力的D(2)——受体。在本文中,我们研究了两个关键的贡献pharmacophoric组,也就是说,4 ' -fluorobutyrophenones 3-methyl-7-azaindoles,合成药物的效力和选择性D(2)——受体。结合亲和力的初步观察表明,几乎没有具体的可预测性的影响arylalkyl但半个复合结构负责这些受体的选择性和效力。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 5.5 N /一个 N /一个 细节