合成和表征的选择性多巴胺D2受体拮抗剂。2。Azaindole、香豆酮和苯并噻吩类似物l - 741626。

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崔Vangveravong年代,泰勒M,徐J, J,卡尔文W,巴比克年代,Luedtke RR, RH马赫

合成和表征的选择性多巴胺D2受体拮抗剂。2。Azaindole、香豆酮和苯并噻吩类似物l - 741626。

Bioorg医疗化学。2010年7月15日,18 (14):5291 - 300。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.05.052。2010年5月24日Epub。

PubMed ID
20542439 (在PubMed
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一系列吲哚,7-azaindole、香豆酮和苯并噻吩化合物已经准备和评估D2-like多巴胺受体的亲和力。这些化合物结构元素与古典D2-like分享多巴胺受体拮抗剂氟哌啶醇,N-methylspiperone benperidol。两个新化合物,4 - (4-iodophenyl) 1 - ((4-methoxy-1H-indol-3-yl)甲基)piperidin-4-ol(6)和4 - (4-iodophenyl) 1 - ((5-methoxy-1H-indol-3-yl)甲基)piperidin-4-ol(7),被发现有高亲和力和选择性D2和D3受体。改变了芳环系统从其他heteroaromatic吲哚环系统减少了D2亲和力、D2和D3选择性。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
氟哌啶醇 多巴胺D2受体 Ki (nM) 1.1 N /一个 N /一个 细节
氟哌啶醇 多巴胺D3受体 Ki (nM) 12.7 N /一个 N /一个 细节