Bioisosteric替代导致生物活性[2.2]paracyclophanes改变了绑定文件aminergic G-protein-coupled受体。
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Skultety M,大H,吊球,Gmeiner P
Bioisosteric替代导致生物活性[2.2]paracyclophanes改变了绑定文件aminergic G-protein-coupled受体。
J地中海化学。2010年10月14日,53 (19):7219 - 28。doi: 10.1021 / jm100899z。
- PubMed ID
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20839776 (在PubMed]
- 文摘
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探索GPCR的化学多样性空间配体,我们最近发现[2.2]paracyclophanes作为二次宝贵的非典型bioisosteres亲和力和选择性生成半个。看看这样的交流也适用于模拟内源性神经递质,结构根pi1或₂或两个系统pi1₂三个代表特权结构类型1、2和3代之而起的是一个[2.2]paracyclophane单位。贡献各自的功能的结合亲和力面板相关的单胺能的GPCRs系统的研究。研究导致paracyclophanylpiperazine 3显示优秀的D(3)亲和力(K (i) = 1.6海里)和强减毒绑定到D(4), 5 -α(1)和(1)。而功能的实验显示中性D(3)拮抗剂性质,诱变研究表明绑定模式,类似于其类型的铅化合物3。