二价多巴胺D2受体配体:合成和绑定属性。
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Kuhhorn J,大H, Gmeiner P
二价多巴胺D2受体配体:合成和绑定属性。
J地中海化学。2011年7月14日,54 (13):4896 - 903。doi: 10.1021 / jm2004859。Epub 2011年6月3。
- PubMed ID
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21599022 (在PubMed]
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多巴胺受体D(2)为可能在精神分裂症的病理生理学尤为重要,因此,作为有前途的目标蛋白质的非典型抗精神病药物的发现。极具吸引力的方法调查和控制GPCR二聚作用可能是二价的探索和描述提供的配体,可以作为分子探针同时绑定两个相邻二聚体的结合位点。二价多巴胺的合成D(2)受体配体1型,结合的特权结构1,4-disubstituted芳香哌啶/哌嗪类(1,4-DAPs)和triazolyl-linked间隔元素。放射性配体结合的研究提供诊断见解当山斜坡接近两双价配体与特定的间隔长度和比较分析各自单价控制配体和偏压地段取代类似物表示一个二价绑定模式同时占用两个相邻的结合位点。