开发一个二价D(2)多巴胺受体激动剂。
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汤普森Kuhhorn J, Gotz大H, D,惠斯勒J, Gmeiner P
开发一个二价D(2)多巴胺受体激动剂。
J地中海化学。2011年11月24日,54 (22):7911 - 9。doi: 10.1021 / jm2009919。Epub 2011年10月31日。
- PubMed ID
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21999579 (在PubMed]
- 文摘
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二价D(2)受体激动剂可以作为有用的分子探针的发现小说神经疗法。我们最近开发的二价的基础上多巴胺D(2) 1型受体拮抗剂,合成了二价受体激动剂2当间隔由22个原子受雇。相比单价控制复合6包含一个封顶垫片,bis-aminoindane导数2显示实质性的竞争曲线趋陡,表明二价绑定模式。Dimer-specific山山坡上没有不同功能性质的结果因为多巴胺2和6单价控制代理证明是D(2)受体激动剂显著抑制营地积累和诱导D(2)受体内化。heterobivalent配体8和9的调查,包含一个受体激动剂和phenylpiperazine-based拮抗剂药效基因,揭示了温和的位移曲线趋陡,对手很弱的部分激动剂性质。