合成、结构活性关系和生物学性质1-heteroaryl-4 -[ω-烷基(1 h-indol-3-yl)]哌嗪类,小说潜在抗精神病药物结合的多巴胺D2受体与强有力的对抗5 -羟色胺再摄取抑制。
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合成、结构活性关系和生物学性质1-heteroaryl-4 -[ω-烷基(1 h-indol-3-yl)]哌嗪类,小说潜在抗精神病药物结合的多巴胺D2受体与强有力的对抗5 -羟色胺再摄取抑制。
J医疗化学2005 11月3;48 (22):6855 - 69。
- PubMed ID
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16250644 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说二环1-heteroaryl-4 -[ω-烷基(1 h-indol-3-yl)]哌嗪类合成和评估结合多巴胺D(2)受体和5 -羟色胺再摄取网站。这类化合物被证明是有效的体外D(2)多巴胺受体拮抗剂,除了高度活跃的5 -羟色胺再摄取抑制剂。一些关键代表显示有效的口服给药后的体内药理活动apomorphine-induced攀登的对抗和老鼠5-HTP-induced行为的增强作用。的基础上,临床前数据,8 - {4 - [3 - (5-fluoro-1H-indol-3-yl)丙基]piperazin-1-yl} 4 h-benzo [1,4] oxazin - (R) - 2 - methyl-3-one(45度,SLV314)被选为临床开发。在体外和体内研究表明,45度具有良好的药代动力学特性和高CNS-plasma比率。分子模拟研究表明,45度的双官能团的活动可以用其来解释能力采取两种不同的构象配件药效基因D(2)多巴胺受体或血清素传递子药效团。