结构修改的N - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthalen-1-yl) 4-aryl-1-piperazinehexanamides:影响亲油性和5-HT7受体活动。第三部分。
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莱奥波尔多M, Lacivita E,德乔治P, Fracasso C, Guzzetti年代,Caccia年代,Contino M, Colabufo NA,贝拉尔迪的乳白色F, Perrone R
结构修改的N - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthalen-1-yl) 4-aryl-1-piperazinehexanamides:影响亲油性和5-HT7受体活动。第三部分。
J地中海化学。2008年9月25日,51(18):5813 - 22所示。doi: 10.1021 / jm800615e。
- PubMed ID
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18800769 (在PubMed]
- 文摘
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从之前报道5 - 7受体药物4 - 7与N - (1、2、3, 4-tetrahydronaphthalen-1-yl) 4-aryl-1-piperazinehexanamide结构,1 - (2-methylthiophenyl), 1 - (2-diphenyl) - 1 - (2-isopropylphenyl), 1 - (2-methoxyphenyl)哌嗪衍生物8-31设计主要目的获得新化合物具有合适的物理化学性质,迅速和广泛的渗透到大脑。的亲和力5 - 7、5 - 1 a和D 2受体的化合物8-31评估,和几个化合物显示5 - 7受体亲和力的摩尔范围。其中,N - (4-cyanophenylmethyl) 4 - (2-diphenyl) 1-piperazinehexanamide(25)显示高5 - 7受体亲和力(Ki = 0.58海里),高选择性/ 5 - 1 a和D 2受体(分别为324米和245倍),和兴奋剂属性(最大效果= 82%,EC 50 = 0.60 microM)。在小鼠腹腔内注射后,25日迅速到达体循环和进入大脑。它的大脑浓度时间剖面平行,在等离子体,表明25迅速和自由分配穿过血脑屏障。化合物25接受N-dealkylation相应1-arylpiperazine代谢物。