不对称合成和识别tetrahydroprotoberberine衍生品作为新的抗精神病药物具有多巴胺D (1), D(2)和血清素5 - (1)multi-action概要文件。
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杨朱阳光H, L, H,钱W,郭L,周年代,高B,李Z,周Y,江H,陈K,刘甄X, H
不对称合成和识别tetrahydroprotoberberine衍生品作为新的抗精神病药物具有多巴胺D (1), D(2)和血清素5 - (1)multi-action概要文件。
Bioorg医疗化学。2013年2月15日;(4):856 - 68。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.12.016。Epub 2012年12月21日。
- PubMed ID
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23332346 (在PubMed]
- 文摘
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微波有效和快速的方法制备的关键中间的总合成tetrahydroprotoberberines (THPBs)包括l-stepholidine (l-SPD)开发。31 THPB衍生品与取代基不同和D环合成,及其亲和力多巴胺D (1)、D(2)和血清素5 - (1 A)和5 (2 A)受体测定。化合物18 K和18米被认定为部分在D(1)受体激动剂受体50 K值(i)和6.3纳米,而化合物作为D(2)受体拮抗剂(K (i) = 305和145海里,分别)和5 (1 a)受体受体激动剂(K (i) = 149和908海里,分别)。这两个THPBs化合物施加抗精神病行为在动物模型。进一步用人单元记录完整的动物电生理研究表明,18 k-excited多巴胺(DA)神经元与它相关联5 - (1 a)受体争胜活动。这些结果表明,这两个化合物针对多种神经递质受体可能给小说带来药物新的药理概要文件用于治疗精神分裂症。