发现了一个新奇的her - 1 / her - 2双酪氨酸激酶抑制剂治疗her - 1选择性inhibitor-resistant非小细胞肺癌。
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李查我,李KO, Kim JW CG,歌曲司法院,金正日YH,李GS,公园某人,金女士
发现了一个新奇的her - 1 / her - 2双酪氨酸激酶抑制剂治疗her - 1选择性inhibitor-resistant非小细胞肺癌。
J地中海化学。2009年11月12日,52 (21):6880 - 8。doi: 10.1021 / jm901146p。
- PubMed ID
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19888761 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说(S) 1-acryloyl-n - [4 - (arylamino) 7 -(烷氧基)quinazolin-6-yl] pyrrolidine-2-carboxami des合成和评估her - 1 / her - 2双重抑制剂。her - 1选择性抑制剂相比,我们新颖的化合物是不可逆抑制剂her - 1和her - 2酪氨酸激酶可能克服临床相关,mutation-induced耐药性。所选化合物(19 19 c, d)显示优秀的EGFR抑制活动甚至向T790M her - 1的酪氨酸激酶选择性的突变。这些化合物的优良的药代动力学资料在老鼠和健壮的体内功效的A431异种移植模型清楚地证明他们值得进一步调查小说代理EGFR-targeting治疗实体肿瘤的治疗,特别是her - 1选择性inhibitor-resistant非小细胞肺癌。