设计、合成和生物评价thiazolidinone衍生品作为潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂。
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Lv PC,周CF,陈J,刘PG,王KR,毛泽东WJ,李总部,杨Y,熊J,朱镕基霍奇金淋巴瘤
设计、合成和生物评价thiazolidinone衍生品作为潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂。
Bioorg医疗化学。2010年1月1;18 (1):314 - 9。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.10.051。Epub 2009年10月30日。
- PubMed ID
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19914835 (在PubMed]
- 文摘
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两个系列thiazolidinone衍生品设计潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂已经被发现了。他们中的一些人表皮生长因子受体和her - 2方面表现出显著的抑制活性。(化合物2 - (2)- 5-bromo-2-hydroxybenzylidene hydrazinyl) thiazol-4(5小时)——(12)显示最有效的抑制活性(IC (50) = 0.09 microM EGFR和IC (50) = 0.42 microM her - 2),埃罗替尼与积极的控制。对接仿真进行位置化合物12到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。抗增殖试验结果表明thiazolidinone衍生品自己的一些高对MCF-7抗增殖活动。化合物12与有效的抑制肿瘤生长抑制的活动将是一个潜在的抗癌剂。