合成和构效关系的N-benzyl-N——(X-2-hydroxybenzyl) - n ' -phenylureas和硫脲作为抗肿瘤剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
李总部,燕T,杨Y, L,周CF,朱霍奇金淋巴瘤
合成和构效关系的N-benzyl-N——(X-2-hydroxybenzyl) - n ' -phenylureas和硫脲作为抗肿瘤剂。
Bioorg医疗化学。2010年1月1;18(1):305 - 13所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.10.054。Epub 2009年10月31日。
- PubMed ID
-
19914837 (在PubMed]
- 文摘
-
两个系列的小说N-benzyl-N——(X-2-hydroxybenzyl) - n ' -phenylureas和硫脲(1 a-18a;1 b-18b)作为潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂已经被发现了。这些化合物表现出良好的表皮生长因子受体和her - 2抑制活性和非典也被研究过。尤其是化合物7 b展示了重要的表皮生长因子受体和her - 2抑制活动(IC (50) = 0.08 microM EGFR和IC (50) = 0.35 microM her - 2)。对接仿真进行位置化合物7 b到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的结合构象和抗增殖试验结果表明这些系列尿素和硫脲的高对MCF-7抗增殖活动。最重要的是,硫脲7 b是一种潜在的抗癌剂值得进一步研究。