的合成、生物评价和分子对接研究amide-coupled苯甲酸氮芥衍生物作为潜在的抗肿瘤药物。
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的合成、生物评价和分子对接研究amide-coupled苯甲酸氮芥衍生物作为潜在的抗肿瘤药物。
Bioorg医疗化学。2010年1月15;18 (2):880 - 6。doi: 10.1016 / j.bmc.2009.11.037。Epub 2009年11月22日。
- PubMed ID
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20005116 (在PubMed]
- 文摘
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一系列amide-coupled苯甲酸氮芥衍生物作为潜在EGFR和her - 2激酶抑制剂是合成和首次报道。他们中的一些人表皮生长因子受体和her - 2方面表现出显著的抑制活性。所有研究的化合物,化合物5 b和5 t表现出最有效的抑制活动,这是与积极的控制埃罗替尼。对接仿真进行位置化合物5 b和5 t到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。抗增殖试验结果表明,一些苯甲酸氮芥衍生物拥有高对MCF-7抗增殖活动。特别是,化合物5 b和5 t和有效的抑制肿瘤生长抑制的活动可以作为潜在的抗肿瘤药物。