合成和生物评价吡唑衍生物含有硫脲骨架作为抗癌药物。
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Lv PC,李总部,太阳J,周Y,朱霍奇金淋巴瘤
合成和生物评价吡唑衍生物含有硫脲骨架作为抗癌药物。
Bioorg医疗化学。2010年7月1;18(13):4606 - 14所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.05.034。2010年5月20日Epub。
- PubMed ID
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20627597 (在PubMed]
- 文摘
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两个系列的吡唑衍生物潜在EGFR激酶抑制剂设计被发现了。他们中的一些人表现出显著的EGFR抑制活动。4-dimethylphenyl化合物3 - (3)5 - (4-methoxyphenyl) 4, 5-dihydro-1H-pyrazole-1-carbothioami de (C5)显示最有效的EGFR抑制活性与集成电路(5)0.07(0)妈妈,埃罗替尼与积极的控制。对接仿真进行位置复合C5到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。抗增殖试验结果表明一些针对MCF-7吡唑衍生物的抗增殖活性高。复合C5显示显著的抗增殖活动对MCF-7 IC(5)(0)为0.08妈妈。因此,复合C5与有效的抑制肿瘤生长抑制的活动将是一个潜在的抗癌剂。