4-anilinoquinazoline和肉桂酸:小说模式绑定到表皮生长因子受体酪氨酸激酶。
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李DD, Lv PC,张H,张HJ,侯YP,刘K,你们怎么一点,朱镕基霍奇金淋巴瘤
4-anilinoquinazoline和肉桂酸:小说模式绑定到表皮生长因子受体酪氨酸激酶。
地中海Bioorg化学。2011年8月15日,19(16):5012 - 22所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.06.044。Epub 2011年6月21日。
- PubMed ID
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21763148 (在PubMed]
- 文摘
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小说类型的肉桂酸氨基喹唑啉衍生物(20-42),设计了结合喹唑啉为骨干和各种取代肉桂酸侧链,已合成及其生物活性在细胞毒性试验中评估首先然后强有力的EGFR抑制活动。复合42证明最有效的抑制活性(IC(50) = 0.94妈妈表皮生长因子受体),这可能是优化作为一个潜在的表皮生长因子受体抑制剂的进一步研究。对接仿真进行位置复合42到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。在活性位点的结合构象分析42显示复合42与Lys822稳定通过氢键相互作用,这是不同于其他衍生品。在进一步的研究中,43和44合成化合物及其生物活性也评估,我们预期的一样。复合43展示了重要的表皮生长因子受体(IC(50) = 0.12妈妈)和肿瘤生长抑制活动作为一个潜在的抗癌剂。