合成、分子对接和评价thiazolyl-pyrazoline衍生品的EGFR TK抑制剂和潜在的抗癌药物。
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Lv PC,李DD,李QS,陆X,肖ZP,朱镕基霍奇金淋巴瘤
合成、分子对接和评价thiazolyl-pyrazoline衍生品的EGFR TK抑制剂和潜在的抗癌药物。
地中海Bioorg化学。2011年9月15日,21 (18):5374 - 7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.010。Epub 2011年7月14日。
- PubMed ID
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21802290 (在PubMed]
- 文摘
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Fourty-two thiazolyl-pyrazoline衍生物合成EGFR激酶抑制活性筛选。(化合物4)- 4-chlorophenyl 2 - (3 - (3 4-dimethylphenyl) 5-p-tolyl-4 5-dihydro-1H-pyrazol-1-y l)噻唑(11)显示最有效的EGFR TK抑制活动IC(50)为0.06妈妈,这是与积极的控制。分子对接结果表明,化合物11好绑定到EGFR激酶。化合物11也表现出显著的抗增殖活动对MCF-7 IC(50)为0.07妈妈,这将是一个潜在的抗癌剂。