合成、分子建模和生物评价查耳酮氨基硫脲衍生物作为新型抗癌药物。
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杨朱张HJ,钱Y, DD, XG,朱镕基霍奇金淋巴瘤
合成、分子建模和生物评价查耳酮氨基硫脲衍生物作为新型抗癌药物。
欧元J地中海化学。2011年9月,46 (9):4702 - 8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2011.07.016。Epub 2011年7月19日。
- PubMed ID
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21816517 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说查耳酮氨基硫脲衍生品(4 a-4x)设计、合成、结构确定,及其生物活性也评估潜在的EGFR激酶抑制剂。所有合成的化合物是首次报道。化合物,化合物4 r显示最有效的生物活性(IC(50) = 0.78 + / - 0.05妈妈对HepG2和IC(50) = 0.35妈妈表皮生长因子受体),这是与积极的控制。对接仿真也执行位置化合物4 r的表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。抗增殖试验结果表明,这些化合物具有良好的抗增殖活动对HepG2。化合物4 r与有效的抑制肿瘤生长抑制的活动可能是一种潜在的抗癌剂。