甲硝哒唑酸酰磺酰胺:小说类抗癌药物和潜在的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
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李罗Y, Y,邱公里,陆X,傅J,朱镕基霍奇金淋巴瘤
甲硝哒唑酸酰磺酰胺:小说类抗癌药物和潜在的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。
地中海Bioorg化学。2011年10月15日,19 (20):6069 - 76。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.08.038。Epub 2011年8月26日。
- PubMed ID
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21920766 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说最近报告了甲硝哒唑衍生物作为强有力的抗癌药物靶向表皮生长因子受体、her - 2我们组[y钱;张,h . j .;张,h;徐,c;赵,j .;朱,h·l . Bioorg。地中海,Chem.2010 18, 4991]。基于前面的结果,我们设计和合成了一系列新甲硝哒唑酸酰磺酰胺衍生品和一系列新的苯乙酰benzenesulfonamide衍生品及其抗癌活动进行评估潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂。在所有的化合物,化合物12显示表皮生长因子受体最有力的抑制活性,her - 2 (IC(50) = 0.39妈妈EGFR和IC(50) = 1.53妈妈her - 2),它还显示增长最有效的抑制活性对A549和B16-F10癌症细胞系体外的IC(50)值1.26杯/毫升为B16-F10 A549和0.35杯/毫升。对接仿真进一步执行位置化合物12到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。