发现小说5-alkynyl-4-anilinopyrimidines有力,口服双EGFR和her - 2酪氨酸激酶抑制剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
铃木N, Shiota T,渡边F,哈加N, Murashi T, Ohara T,松尾K, Omori N,雅里H, Dohi K,井上M,井口M, Sentou J,和田T
发现小说5-alkynyl-4-anilinopyrimidines有力,口服双EGFR和her - 2酪氨酸激酶抑制剂。
地中海Bioorg化学。2012年1月1;22 (1):456 - 60。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.10.103。Epub 2011年11月6日。
- PubMed ID
-
22101132 (在PubMed]
- 文摘
-
5-Alkenyl或5-alkynyl-4-anilinopyrimidines准备和评估在体外抑制EGFR / her - 2的激酶活性和肿瘤细胞的生长线(BT474和N87)。这些化合物抑制生长的几个BT474和N87浓度低于200海里。结构与活性关系研究显示5-alkynyl根一个关键的角色。代表化合物19鼠标异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤能力。