设计和合成4,6-substituted——(diaphenylamino)喹唑啉的表皮生长因子受体抑制剂和抗肿瘤活性。
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李总部,李DD,陆X,徐YY,朱镕基霍奇金淋巴瘤
设计和合成4,6-substituted——(diaphenylamino)喹唑啉的表皮生长因子受体抑制剂和抗肿瘤活性。
Bioorg医疗化学。2012年1月1;20(1):317 - 23所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2011.10.085。Epub 2011年11月6日。
- PubMed ID
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22112541 (在PubMed]
- 文摘
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一种小说4,6-substituted -喹唑啉(diaphenylamino),设计基于4 - (phenylamino)喹唑啉基,被发现为潜在的表皮生长因子受体抑制剂。这些化合物表现出良好的抗增殖活性和EGFR-TK抑制活动。特别是4 - (4 - (3-bromophenylamino) quinazolin-6-ylamino)甲基)苯酚(5 b),显示最有效的抑制活性(IC(50) = 0.28妈妈消息灵通的G2, IC(50) = 0.59妈妈A16-F10和IC(50) = 0.87妈妈表皮生长因子受体)和有效剂量依赖性的方式发生凋亡的消息灵通的G2细胞系。分子对接的5 b EGFR TK活性部位也执行。这抑制剂很好地拟合活性部位可能会解释其优秀的抑制活性。