设计、合成和生物评价N-phenylsulfonylnicotinamide衍生品作为新型抗肿瘤抑制剂。
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陆张H, X,张LR,刘JJ,杨XH,王XM,朱镕基霍奇金淋巴瘤
设计、合成和生物评价N-phenylsulfonylnicotinamide衍生品作为新型抗肿瘤抑制剂。
Bioorg医疗化学。2012年2月15日,20 (4):1411 - 6。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.004。Epub 2012年1月9日。
- PubMed ID
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22277588 (在PubMed]
- 文摘
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一系列小说N-phenylsulfonylnicotinamide衍生品(24)合成和评估潜在的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TK)。在所有的化合物,化合物10 (5-bromo-N - (4-chlorophenylsulfonyl)烟酰胺)显示增长最有效的抑制活性对EGFR TK和MCF-7癌症细胞系的体外抗增殖活动,IC(50)值为0.09和0.07妈妈。对接模拟执行插入化合物10 EGFR TK活性部位来确定可能的绑定模型。根据初步结果,化合物10与强力的抑制活性,肿瘤的生长可能是一种潜在的抗癌剂。