设计、合成和生物评价pyrazolyl-thiazolinone衍生品作为潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂。
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邱公里,王HH,王LM,罗Y,杨XH,王XM,朱镕基霍奇金淋巴瘤
设计、合成和生物评价pyrazolyl-thiazolinone衍生品作为潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂。
Bioorg医疗化学。2012年3月15日,20 (6):2010 - 8。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.01.051。Epub 2012年2月4。
- PubMed ID
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22361272 (在PubMed]
- 文摘
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一系列pyrazolyl-thiazolinone衍生品(E1-E36)设计并合成及其生物活性也评估潜在的表皮生长因子受体和her - 2激酶抑制剂。34 36的化合物是首次报道。其中,化合物2 - (5 - (4-bromophenyl) 3-p-tolyl-4 5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl) thiazol-4(5小时)——(E28)显示最有效的抑制活性(IC(50) = 0.24妈妈EGFR和IC(50) = 1.07妈妈her - 2)。抗增殖试验结果表明,复合E28拥有较高的抗增殖活动反对MCF-7, B16-F10 hct - 116体外,IC(50)值为0.30,0.54,和0.70妈妈,分别。对接仿真进一步执行位置复合E28到表皮生长因子受体活性部位来确定可能的绑定模型。根据初步结果,复合E28与有效的抑制肿瘤生长的活动将是一个潜在的抗癌剂。