合成和生物评价的4 - [(benzimidazole-1-yl)甲基]biphenyl-2-sulfonamide衍生品双血管紧张素ⅱ、内皮素受体拮抗剂。

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刘魏白R, Z, J,谢W,姚明H,吴X,江J,王Q,徐J

合成和生物评价的4 - [(benzimidazole-1-yl)甲基]biphenyl-2-sulfonamide衍生品双血管紧张素ⅱ、内皮素受体拮抗剂。

Bioorg医疗化学。2012年8月1;20 (15):4661 - 7。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.06.011。Epub 2012年6月15日。

PubMed ID
22750010 (在PubMed
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一系列的4 - [(benzimidazole-1-yl)甲基]biphenyl-2-sulfonamide衍生品(Ia-Il)是合成和生物评估。发现搞笑,最活跃的化合物,引起了Angⅱ在(1)和内皮素等(A)受体(在(1)IC (50) = 8.5, ET (A) IC(50) = 8.9海里),和更强大的比洛沙坦的rhr对心率无明显影响。的初步构效关系也在本文讨论。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
应用波生坦 Endothelin-1受体 集成电路50 (nM) 8.9 N /一个 N /一个 细节