的合成和antifolate性质5 10-methylenetetrahydro-8 10-dideazaminopterin。

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Colwell WT DeGraw霁,Kisliuk RL,戈蒙Y, Sirotnak调频

的合成和antifolate性质5 10-methylenetetrahydro-8 10-dideazaminopterin。

J地中海化学。1986年9月,29 (9):1786 - 9。

PubMed ID

3091834 (在PubMed

]

文摘

5的合成10-methylene模拟5,6,7,8-tetrahydro-8, 10-dideazaminopterin,潜在的双重抑制剂二氢叶酸还原酶(DHFR)和thymidylate合成酶(TS)的酶。二甲基酯的10-carboxy-4-amino-4-deoxy-8 10-dideazapteroic酸被加氢转化为四氢化导数。热诱导环合10-carbomethoxy和5-NH团体提供5 10-carbonyl模拟。减少与硼烷的内酰胺容易产生的关键5 10-methylene-4-amino-4-deoxy-8, 10-dideazatetrahydropteroic酸甲酯。苯甲酸酯的皂化和耦合L-glutamate结论的合成。标题化合物是一个适中的抑制剂folate-dependent细菌的增长。链球菌都有效,干酪乳杆菌,但抑制DHFR或TS源自l .干酪乳杆菌较差。的复合也是一个弱抑制剂DHFR源自L1210小鼠白血病L1210增长疲软的抑制剂在文化。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
甲氨蝶呤	Thymidylate合酶	集成电路50 (nM)	100000年	N /一个	N /一个	细节