生物效应的比较选择,8-dideazafolate类似物与2-desamino同行。
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海因斯JB,帕蒂尔SA, Hagan RL,科尔,科勒W, Freisheim JH
生物效应的比较选择,8-dideazafolate类似物与2-desamino同行。
J地中海化学。1989年4月,32 (4):852 - 6。
- PubMed ID
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2704031 (在PubMed]
- 文摘
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三个新的5 8-dideaza类似物的叶酸缺乏一个氨基在位置2早准备后,使用合成路线的方法。他们2-desamino-5 8-dideazaisofolic酸、2 b、2-desamino-10-thia-5, 8-dideazafolic酸、2 c, 2-desamino-10-oxa-5 8-dideazafolic酸、2 d。这些化合物被发现4-6-fold更多cytoxic L1210白血病细胞比2-NH2同行和可怜的哺乳动物thymidylate合成酶的抑制剂。然而,他们只有1.5对二氢叶酸还原酶抑制三倍低于类似化合物包含2-NH2组。已知thymidylate合成酶抑制剂2-desamino-10-propargyl-5, 8-dideazafolic酸和10-propargyl-5 8-dideazafolic酸包含在本研究为目的的比较。