合成和生物评价DL-4, 4-difluoroglutamic酸和DL-gamma gamma-difluoromethotrexate。
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冢本T, Kitazume T, McGuire JJ,懦夫JK
合成和生物评价DL-4, 4-difluoroglutamic酸和DL-gamma gamma-difluoromethotrexate。
J地中海化学。1996年1月5;39 (1):66 - 72。
- PubMed ID
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8568828 (在PubMed]
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DL-4 4-Difluoroglutamic酸(DL-4 4-F2Glu)和甲氨蝶呤模拟DL-gamma, gamma-difluoromethotrexate (DL-gamma gamma-F2MTX)是合成和评估替代folate-dependent酶的底物或抑制剂。合成DL-4, 4-F2Glu nitroaldol反应的乙基nitroacetate difluorinated醛乙半缩醛作为一个关键的步骤。试图结扎DL-4, 4-F2Glu甲氨蝶呤(MTX),由人类folylpoly-gamma-glutamate合成酶催化(台塑)显示,DL-4 4-F2Glu是一个可怜的替代基质。DL-gamma, gamma-F2MTX合成路线进行通过N - (4 - (methylamino)苯甲酰)4,4-difluoroglutamic酸di-tert-butyl酯紧随其后的烷基化与6 -(溴乙基)2、4-pteridinediamine氢溴酸盐。DL-gamma, gamma-F2MTX被发现衬底和人类台塑的抑制剂。MTX的氟化模拟,然而,抑制DHFR和细胞生长与MTX相同的效力。