甲氨蝶呤gamma-hydroxamate衍生品作为潜在的抗肿瘤药物的双重目标。
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桑托斯,Enyedy EA, Nuti E, Rossello, Krupenko倪,Krupenko SA
甲氨蝶呤gamma-hydroxamate衍生品作为潜在的抗肿瘤药物的双重目标。
Bioorg医疗化学。2007年2月1;15 (3):1266 - 74。Epub 2006年11月14日。
- PubMed ID
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17127067 (在PubMed]
- 文摘
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一系列新的aminopteroyl-based hydroxamate衍生物合成和测试体外细胞培养模型中作为潜在药物双重目标。这些化合物是为了目标酶的两个家庭,基质金属蛋白酶(MMP)和叶酸酶,二氢叶酸还原酶(DHFR)。这些酶是两个不相关的细胞通路的组件,他们往往过度转移的肿瘤。除了合成和全混合分子的结构特征,我们描述他们对一系列基质金属蛋白酶的抑制活性(MMP-2、MMP-7 MMP-9, MMP-14)和DHFR,以及他们的抗增殖活动在三个癌症细胞系。新的MTX hydroxamate衍生品被证明是有效的基质金属蛋白酶抑制剂和DHFR微摩尔的摩尔范围,分别。此外,他们表现出很强的抗增殖活动对A549细胞(非小细胞肺癌),和PPC-1 Tsu-Pr1前列腺癌症细胞系。因此,基于目前的结果,这些bi-functional药物可能是好的候选人针对特定肿瘤动物模型由于潜在的联合效应两个途径对肿瘤的发展至关重要。