7-diamino-3-phenyl-quinoxalin-2-yl合成N - (5) 3、4, 5-substituted苯胺类和N - [4 ((5 7-diamino-3-phenylquinoxalin-2-yl)氨基)苯甲酰)-l-glutamic酸二乙酯:评价体外抗癌和anti-folate活动。

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电晕P, Loriga M, Costi MP,法拉利的年代,Paglietti G

7-diamino-3-phenyl-quinoxalin-2-yl合成N - (5) 3、4, 5-substituted苯胺类和N - [4 ((5 7-diamino-3-phenylquinoxalin-2-yl)氨基)苯甲酰)-l-glutamic酸二乙酯:评价体外抗癌和anti-folate活动。

欧元J地中海化学。2008年1月,43 (1):189 - 203。Epub 2007年4月18日。

PubMed ID
17532099 (在PubMed
]
文摘

几个二氨基喹喔啉被设计出来,作为抗肿瘤药物合成和评价。两个最强大的细胞毒性化合物显示活动对白血病CCRF-CEM细胞系(GI (50) < 0.01 microm)和卵巢癌细胞系OVCAR-4 (GI (50) = 0.03 microm),分别与可比/活动比甲氨蝶呤(MTX)。对接复合物的计算hDHFR与最活跃的化合物确定的绑定模式描述分子对MTX。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
甲氨蝶呤 二氢叶酸还原酶 Ki (nM) 4420年 N /一个 N /一个 细节