小说8-deaza-5 6 7, 8-tetrahydroaminopterin衍生品作为二氢叶酸抑制剂:设计、合成和antifolate活动。
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吴张Z, J, F,郭Y,田R,周,王X, Z,刘张L,刘崔J, J
小说8-deaza-5 6 7, 8-tetrahydroaminopterin衍生品作为二氢叶酸抑制剂:设计、合成和antifolate活动。
欧元J地中海化学。2009年2月,44 (2):764 - 71。doi: 10.1016 / j.ejmech.2008.04.017。2008年5月4日Epub。
- PubMed ID
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18555562 (在PubMed]
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我们报告,第一次8-deaza-5的合成和生物活性,6,7,8-tetrahydroaminopterin 9日和5-substituted 5 10-disubstituted类似物11、13、15、17。获得关键化合物8-deaza-5二乙酯类似物,6、7,8-tetrahydroaminopterin 8后减少催化二乙基吡啶环的8-deaza氨喋呤5。5小说8-deaza-5 6 7, 8-tetrahydroaminopterin衍生品是化验bgc - 823体外的细胞毒性,HL-60,贝尔- 7402和海拉肿瘤细胞系,并抑制重组人类二氢叶酸还原酶(DHFR),其中最有效的分子(化合物9)大约是4 - 10倍不如MTX在四种肿瘤细胞系,及其影响DHFR约17倍比MTX贫穷。beplayapp对接研究随访来解释生物测试结果。