合成4 - (5 - [18 f] fluoromethyl-3-phenylisoxazol-4-yl) benzenesulfonamide,一个新的valdecoxib [18 f]氟化模拟,作为一个潜在的放射性示踪剂与正电子发射断层扫描成像cyclooxygenase-2。

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Toyokuni T, Kumar JS,沃尔什JC,夏皮罗,Talley JJ,菲尔普斯我,Herschman人力资源、地方行政区域小,Satyamurthy N

Bioorg地中海化学。2005年11月1日,15日(21):4699 - 702。

PubMed ID

16153836 (在PubMed

]

文摘

Fluoroalkyl和valdecoxib fluoroaryl类似物被发现拥有强有力的抑制活动反对父valdecoxib cyclooxygenase-2可比的。其中,fluoromethyl模拟选择18 f-labeling。因此,4 - (5 - [18 f] fluoromethyl-3-phenylisoxazol-4-yl) benzenesulfonamide(大约2000 Ci /更易合成)是由[18 f] fluoride-ion位移合成相应的甲苯磺酸盐在大约40% decay-corrected放射化学产量约120分钟内结束轰炸。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Valdecoxib	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	细节