设计和合成的作用吸入糖皮质激素治疗哮喘。
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设计和合成的作用吸入糖皮质激素治疗哮喘。
Bioorg地中海化学。2011年10月1日,21日(19):5826 - 30。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.07.106。Epub 2011年8月11日。
- PubMed ID
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21880489 (在PubMed]
- 文摘
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在这封信中,我们目前的数据一系列小说的ICS治疗哮喘。吸入通过设计的原则也适用于一系列的高度有效的甾体GR受体激动剂,重点优化人类的潜在的治疗指数。药代动力学性能调优与高内在间隙和低口服生物利用度,减少系统性风险,减少系统不良事件驱动的。高CYP介导的间隙以及glucuronidation目标实现高内在间隙耦合与多个线路间隙减少药物之间的相互作用。此外,药品的属性,如稳定、结晶度和溶解性被认为是用干粉吸入器,以确保兼容性。这项工作最终以识别的临床候选人15,这表明功能型所需的疗效和安全性配置文件确认其潜在作为吸入剂治疗哮喘。