Doxazosin-related alpha1-adrenoceptor拮抗剂与前列腺抗肿瘤活性。

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谷俊侠D, Martarelli D, Sagratini G,天使P, Ballinari D, Gulini U, Melchiorre C, Poggesi E,庞贝古城P

Doxazosin-related alpha1-adrenoceptor拮抗剂与前列腺抗肿瘤活性。

J地中海化学。2009年8月13日,52 (15):4951 - 4。doi: 10.1021 / jm8016046。

PubMed ID
19719240 (在PubMed
]
文摘

Doxazosin类似物1 - 3和1被合成和研究alpha1-adrenoceptors曲泽,du - 145和LNCaP人类前列腺癌细胞。化合物1 (cyclodoxazosin)是一个强大的α(1 b)肾上腺素能受体拮抗剂显示抗增殖活性高于doxazosin在癌细胞在体外和体内,分别。因为它的抗肿瘤功效在低浓度,降低在NHDF与肿瘤细胞凋亡活动,和antiangiogenetic效果,相对于doxazosin 1显示一个更好的治疗资料。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Doxazosin Alpha-1A肾上腺素能受体 Ki (nM) 0.537 N /一个 N /一个 细节
Doxazosin Alpha-1D肾上腺素能受体 Ki (nM) 0.813 N /一个 N /一个 细节