Indole-phenol bioisosterism。合成和抗高血压活性pyrrolo模拟拉贝洛尔。

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艾瑟琳说AA,亨伯LG, Crosilla D, Oshiro G, Wojdan,格兰姆斯D, Heaslip RJ Rimele TJ,肖CC

Indole-phenol bioisosterism。合成和抗高血压活性pyrrolo模拟拉贝洛尔。

J地中海化学。1986年6月,29(6):1009 - 15所示。

PubMed ID

3012084 (在PubMed

]

文摘

的合成5 - [hydroxy-2 - ((1-methyl-3-phenylpropyl)氨基)乙基]1 h-indole-7 -甲酰胺,5、拉贝洛尔的pyrrolo模拟。化合物5发现降低自发性高血压大鼠的血压的ED50 5毫克/公斤po,不会造成任何降低心率。5的孤立的组织研究表明,它是一种非选择性beta-adrenoceptor拮抗剂,它是一个较弱的相对选择性α1-receptors alpha-adrenoceptor拮抗剂。此外,复合显示重要beta-adrenoceptor内在拟交感神经活动。证据提出beta-adrenoceptor拮抗剂和激动剂5属性通过形成氢键的形成与受体介导的。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
拉贝洛尔	beta 1肾上腺素能受体	Kd (nM)	31.62	N /一个	N /一个	细节