抗菌oxazolidinones拥有一种新型c - 5侧链。(5 r) -trans-3 - [3-Fluoro-4 (1-oxotetrahydrothiopyran-4-yl)苯基]2 - oxooxazolidine-5-carboxylic酰胺(pf - 00422602),一个新的先导化合物。

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Poel TJ,托马斯RC、亚当斯WJ Aristoff PA, Barbachyn先生,波伊尔铁、Brieland J, Brideau R, Brodfuehrer J,棕色的美联社,白菜,Dermyer M, Dority M,福特连续波,Gadwood RC,汉娜D, Hongliang C, Huband医学博士Huber C,凯利R,金正日司法院,马丁•摩根大通Jr Pagano PJ,罗斯·D Skerlos L, Sulavik MC,朱T, Zurenko通用电气,普拉萨德合资企业

抗菌oxazolidinones拥有一种新型c - 5侧链。(5 r) -trans-3 - [3-Fluoro-4 (1-oxotetrahydrothiopyran-4-yl)苯基]2 - oxooxazolidine-5-carboxylic酰胺(pf - 00422602),一个新的先导化合物。

J地中海化学。2007年11月29日,50 (24):5886 - 9。Epub 2007年11月8日。

PubMed ID
17988109 (在PubMed
]
文摘

Oxazolidinones拥有一架c - 5甲酰胺功能(反向酰胺)代表一个新系列的化合物,阻止细菌蛋白质合成。这些反向酰胺也表现出更少的力量对单胺氧化酶(MAO)的酶,从而拥有更少的潜力与毛抑制相关的副作用。标题化合物(14)显示减少体内myelotoxicity linezolid相比14天安全研究老鼠,体内强大的功效在小鼠全身感染模型,和优秀的药代动力学性质。

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Linezolid 胺氧化酶(flavin-containing) Ki (nM) 53000年 N /一个 N /一个 细节