合成、结构活性关系和特征的新型非甾体类和选择性雄激素受体调节剂。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Schlienger N,隆德BW, Pawlas J, Badalassi F, F贝尔托齐,莱温斯基R, Fejzic, Thygesen MB, Tabatabaei,布拉德利SR, Gardell LR,稍F,奥尔森R
合成、结构活性关系和特征的新型非甾体类和选择性雄激素受体调节剂。
J地中海化学。2009年11月26日,52 (22):7186 - 91。doi: 10.1021 / jm901149c。
- PubMed ID
-
19856921 (在PubMed]
- 文摘
-
这里我们描述的发现acp - 105(1),一本小说和强大的选择性非甾体类雄性激素受体调制器(指控),部分激动剂活动相对于自然雄激素睾酮。化合物1是由一系列的化合物中发现高温超导屏幕使用受体选择和放大技术(R-SAT)。体内,1改进合成代谢参数在一个长期被阉割的雄性老鼠学习2周。除了化合物1,发现了一些有力的抗雄激素化合物凡是同一系列的化合物,13日在AR T877A突变体拮抗剂活动参与前列腺癌。