氨鲁米特的类似物:选择性抑制胆固醇侧链的乳沟。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

培养AB,贾曼M,梁CS, Rowlands MG,泰勒GN

氨鲁米特的类似物:选择性抑制胆固醇侧链的乳沟。

J医学杂志。1983年1月,26 (1):50-4。

PubMed ID

6827528 (在PubMed

]

文摘

在我们调查的结构特点负责的抑制活性氨鲁米特(1,3 - (4-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione]对胆固醇侧链裂解酶系统碳链酶和estrogen-forming芳香化酶系统,目标1的行动对乳腺激素依赖性肿瘤,在几个类别类似物合成和评估。已知monoamino衍生品元导数[2,3 - (3-aminophenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione]是抑制对碳链酶1和N-amino模拟(4 1-amino-3-ethyl-3-phenylpiperidine-2 6-dione)是三倍的抑制(各自Ki值1、2和4是14日,13日和4.6 microM),但2是一个弱和4是noninhibitor芳香化酶抑制剂。另一个氨基模拟[5 5-amino-3-ethyl-3-phenylpiperidine-2 6-dione]抑制酶系统。苯乙哌啶酮的反应与肼(11)和热环合生成的酰胺酰肼(15)提供一种改进的合成4。类似二氨基取代基,在c - 5(10)或在piperidine-2 n - 1 (14), 6-dione残渣,不如是1对碳链酶和芳香化酶抑制。类似物中有很少或没有抑制活性羟基衍生物1和2,即3 - (4-amino-3-hydroxyphenyl) 3-ethylpiperidine-2 6-dione(20)和3-amino-4-hydroxy模拟(21)。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
睾酮	细胞色素P450 19 a1	Ki (nM)	600年	N /一个	N /一个	细节