类似物acifran:烟酸受体受体激动剂的高和低亲和力,GPR109a GPR109b。

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荣格JK,约翰逊BR, Duong T, Decaire M, Uy J, Gharbaoui T,船夫PD,圣人CR,陈R, Richman詹,Connolly DT,出身低微的G

类似物acifran:烟酸受体受体激动剂的高和低亲和力,GPR109a GPR109b。

J地中海化学。2007年4月5日,50 (7):1445 - 8。Epub 2007年3月15日。

PubMed ID
17358052 (在PubMed
]
文摘

最近发现GPCRs GPR109a GPR109b,烟酸的高和低亲和力受体,可能代表好目标发展的高密度脂蛋白提升药物治疗动脉粥样硬化。Acifran,这两种受体的激动剂,进行人体测试,然而直到最近很少有类似物被报道。我们描述的一系列acifran类似物准备利用新开发的合成途径和评价受体激动剂GPR109a GPR109b,导致识别这些受体的化合物与改进活动。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 120年 N /一个 N /一个 细节