受体激动剂烟酸高亲和力受体GPR109a先导化合物。

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Gharbaoui T,斯金纳PJ,胫骨YJ Averbuj C,荣格JK,约翰逊BR, Duong T, Decaire M, Uy J,樱桃MC,韦伯PJ田村SY,邹N,罗德里格斯N,船夫PD,圣人CR, Lindstrom,徐J,施克拉德,史密斯BM,陈R, Richman詹,Connolly DT, Colletti SL,塔塔小,出身低微的G

受体激动剂烟酸高亲和力受体GPR109a先导化合物。

地中海Bioorg化学。2007年9月1;17 (17):4914 - 9。Epub 2007 6月10。

PubMed ID
17588745 (在PubMed
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文摘

战略领先的识别新的GPR109a受体激动剂,从已知的化合物显示激活受体。复合分流导致早期绑定假说的形成,最终我们关注一系列吡唑酸衍生品。这些化合物的进一步细化提供了一系列5 5-fused摘要作为铅化合物进行进一步的优化。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 120年 N /一个 N /一个 细节