发现口服生物利用率和小说尿素GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。

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沈HC, Szymonifka MJ, Kharbanda D,邓问,Carballo-Jane E,吴KK,吴TJ,程K,任N, Cai TQ, Taggart AK,王J,通X,水域MG,哈蒙德ML,塔塔小Colletti SL

发现口服生物利用率和小说尿素GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年12月15日,17 (24):6723 - 8。Epub 2007年10月18日。

PubMed ID
18029181 (在PubMed
]
文摘

脲类的高亲和力烟酸受体受体激动剂被发现。化合物1显示好的PK,在老鼠体内疗效降低FFA比烟酸,在小鼠模型和血管舒张。化合物1问了等于亲和力GPR109A烟酸。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 集成电路50 (nM) 140年 N /一个 N /一个 细节