3 - (1 h-tetrazol-5-yl) 1, 4, 5, 6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (mk - 0354):烟酸的部分激动剂受体,受体109 g蛋白耦合,antilipolytic血管扩张性活动但是没有老鼠。

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出身低微的G,斯金纳PJ, Gharbaoui T,胫骨YJ,荣格JK,樱桃MC,韦伯PJ田村SY,船夫PD,圣人CR,施克拉德,陈R, Colletti SL,塔塔小水域MG,程K, Taggart AK, Cai TQ, Carballo-Jane E, Behan DP, Connolly DT, Richman詹

3 - (1 h-tetrazol-5-yl) 1, 4, 5, 6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (mk - 0354):烟酸的部分激动剂受体,受体109 g蛋白耦合,antilipolytic血管扩张性活动但是没有老鼠。

J地中海化学。2008年8月28日,51 (16):5101 - 8。doi: 10.1021 / jm800258p。Epub 2008年7月30日。

PubMed ID
18665582 (在PubMed
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文摘

发现和分析3 - (1 h-tetrazol-5-yl) 1, 4, 5, 6-tetrahydro-cyclopentapyrazole (5, mk - 0354),部分激动剂GPR109a,。化合物5保留了血浆游离脂肪酸降低小鼠的影响与GPR109a激动,但并没有在最大可行的剂量诱导血管舒张。此外,preadministration 5阻塞引起的冲洗效果烟酸但不是PGD2所造成的。这个概要文件5一个合适的候选人为进一步研究治疗血脂异常。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 Ki (nM) 50 N /一个 N /一个 细节