发现pyrazolopyrimidines头等舱的变构GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。

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沈HC, Taggart AK, Wilsie LC,水域MG,哈蒙德ML,塔塔小Colletti SL

发现pyrazolopyrimidines头等舱的变构GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年9月15日,18 (18):4948 - 51。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.039。Epub 2008年8月14日。

PubMed ID
18752940 (在PubMed
]
文摘

Pyrazolopyrimidines被发现的第一课变构GPR109A烟酸高亲和力受体受体激动剂。除了其内在活性,化合物9 n显著增强烟碱酸受体结合,从而更容易的功能疗效烟酸。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 集成电路50 (nM) 150年 N /一个 N /一个 细节