发现小说三环完整的109年G-protein-coupled烟酸受体受体激动剂与最小化冲洗老鼠。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
沈HC,叮外汇,邓问,Wilsie LC, Krsmanovic ML, Taggart AK, Carballo-Jane E,任N, Cai TQ,吴TJ,吴KK,程K,陈Q,沃尔夫女士,通X,霍尔特TG,水域MG,哈蒙德ML,塔塔小Colletti SL
发现小说三环完整的109年G-protein-coupled烟酸受体受体激动剂与最小化冲洗老鼠。
J地中海化学。2009年4月23日,52 (8):2587 - 602。doi: 10.1021 / jm900151e。
- PubMed ID
-
19309152 (在PubMed]
- 文摘
-
三环类似物是合理设计为烟酸的高亲和力受体G-protein-coupled受体109 (GPR109A)受体激动剂重叠的三个领导结构。各种三环anthranilide和环烯羧酸完整的体外活性的受体激动剂被发现。化合物2 g显示良好的治疗指数对游离脂肪酸(FFA)和血管舒张效应在减少老鼠,非常弱的细胞色素P450 2 c8 (CYP2C8)和细胞色素P450 2 c9 (CYP2C9)抑制,和一个好鼠标药物动力学(PK)概要文件。