吡唑酸烟酸受体受体激动剂治疗血脂异常。

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施密特D, Smenton Raghavan年代,Carballo-Jane E,卢贝尔年代,Ciecko T,霍尔特TG,沃尔夫M,塔戈特,Wilsie L, Krsmanovic M,任N,布鲁姆D,程K,麦肯PE,杰拉德水米,塔塔J, Colletti年代

吡唑酸烟酸受体受体激动剂治疗血脂异常。

地中海Bioorg化学。2009年8月15日,19日(16):4768 - 72。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.06.054。Epub 2009年6月17日。

PubMed ID
19592242 (在PubMed
]
文摘

烟酸是一种有效的药物提高高密度脂蛋白胆固醇和降低冠心病风险,但是由于严重的患者显示低遵守治疗面部冲洗在服用此药。一系列的双环吡唑羧酸合成和测试的能力激活烟酸受体。23岁的一个模拟显示在剂量改善力量和缺乏冲洗,有效地改变了大鼠的血脂。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 集成电路50 (nM) 140年 N /一个 N /一个 细节