邻氨基苯甲酸取代烟酸受体激动剂。

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施密特D, Smenton Raghavan年代,沈H,叮外汇,Carballo-Jane E, Luell年代,Ciecko T,霍尔特TG,沃尔夫M,塔戈特,Wilsie L, Krsmanovic M,任N,布鲁姆D,程K,麦肯PE、水域毫克,塔塔J, Colletti年代

邻氨基苯甲酸取代烟酸受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2010年6月1;20 (11):3426 - 30。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.001。Epub 2010年4月8日。

PubMed ID
20444602 (在PubMed
]
文摘

烟酸是一种有效的药物增加高密度脂蛋白胆固醇。然而,在大剂量必须采取烟酸和明显的副作用通常观察,包括面部冲洗,葡萄糖耐量,肝脏毒性。一个邻氨基苯甲酸被确认为烟酸受体的激动剂。为了提高疗效,并提供结构多样性,替代品研究了邻氨基苯甲酸和几个化合物通过改进属性被确定。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
烟酸 羟基羧酸受体2 EC 50 (nM) 1000年 N /一个 N /一个 细节
烟酸 羟基羧酸受体2 集成电路50 (nM) 140年 N /一个 N /一个 细节