(1 ar、5 ar) 1, 3, 5, 5 a-tetrahydro-1h-2 3-diaza-cyclopropa[一]pentalene-4-carboxylic酸(mk - 1903):一个强有力的GPR109a受体激动剂,降低了游离脂肪酸。
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船夫PD,罗兰B,施克拉德,珊·M,约翰逊BR,斯金纳P,荣格JK,徐J,樱桃MC,韦伯PJ,出身低微的G,圣人CR,克努森J,陈R,罗西城,卡罗L,象牙海岸J,赖E,瓦格纳J, Taggart AK, Carballo-Jane E,哈蒙德M, Colletti SL,塔塔小Connolly DT,水域MG, Richman詹
(1 ar、5 ar) 1, 3, 5, 5 a-tetrahydro-1h-2 3-diaza-cyclopropa[一]pentalene-4-carboxylic酸(mk - 1903):一个强有力的GPR109a受体激动剂,降低了游离脂肪酸。
J地中海化学。2012年4月26日,55 (8):3644 - 66。doi: 10.1021 / jm2010964。Epub 2012年4月9日。
- PubMed ID
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22435740 (在PubMed]
- 文摘
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g蛋白偶联受体(GPCR) GPR109a烟酸是一个分子的目标,用脂肪细胞表达,脾脏和免疫细胞。烟酸长期以来一直用于治疗血脂异常由于其能力积极影响血清脂质在更大程度上比其他目前销售毒品。我们报告一个系列的三环吡唑羧酸GPR109a的有力和选择性受体激动剂。化合物R, R-19a (mk - 1903)是通过先进的临床前研究,耐受性良好,没有明显的安全问题。化合物R, R-19a先进成1期临床试验和生产一个健壮的降低血浆游离脂肪酸。基于这些结果,R, R-19a在第二阶段的研究评估人类。因为R, R-19a仅对血清脂质弱影响与烟酸相比,我们得出这样的结论:烟酸的有利影响是最有可能的结果未定义GPR109a独立的途径。