口服腺苷(1)受体受体激动剂与antinociceptive小鼠的影响。
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Korboukh我Hull-Ryde EA Rittiner我,Randhawa,科尔曼J, Fitzpatrick BJ,分散化V,简森WP, Frye SV, Zylka MJ,金J
口服腺苷(1)受体受体激动剂与antinociceptive小鼠的影响。
J地中海化学。2012年7月26日,55 (14):6467 - 77。doi: 10.1021 / jm3004834。Epub 2012年7月16日。
- PubMed ID
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22738238 (在PubMed]
- 文摘
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腺苷酸(1)受体((1)AR)受体激动剂有antinociceptive影响在多个临床前模型的急性和慢性疼痛。尽管许多(1)基于“增大化现实”技术的受体激动剂的方法已被开发,这些药物的临床应用受到他们的心血管副作用。我们在此报告的一系列小说(1)基于“增大化现实”技术的受体激动剂,其中一些结构与腺苷5’一磷酸(5 ' amp),一种天然核苷酸本身激活(1)基于“增大化现实”技术。这些新颖的化合物有说服力地激活(1)基于“增大化现实”技术在几个正交,在体外实验中亚型选择性为(1)AR (2) AR, AR (2 b),和(3)基于“增大化现实”技术。其中,UNC32A(3)是口头活跃,并在野生型老鼠antinociceptive存在剂量依赖的相关性的影响。3完全废除的antinociceptive效应(1)AR基因敲除小鼠,揭示一个严格的依赖(1)基于“增大化现实”技术的活动。心血管副作用的明显缺乏的口服药物和高亲和力(K(我)36海里的人类(1)AR)使这种化合物潜在合适的治疗。