设计和合成新颖,构象上限制β-还原酶抑制剂。
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Pfefferkorn JA,崔C,歌Y, Trivedi BK,拉森SD,歪斜的V,狄龙L, Hanselman JC,林Z,陆G,罗伯逊,Sekerke C,奥尔巴赫B,帕夫洛夫斯基,哈里斯女士,班布里奇G,鬼马小精灵N
设计和合成新颖,构象上限制β-还原酶抑制剂。
地中海Bioorg化学。2007年8月15日,17 (16):4531 - 7。Epub 2007年6月6日。
- PubMed ID
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17574411 (在PubMed]
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使用基于结构的设计,一种新颖的一系列构象上的限制,pyrrole-based抑制剂β-还原酶被发现。主要模拟演示有效抑制胆固醇合成的体外和体内模型,可以用于治疗高胆固醇血症和相关脂质紊乱。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 辛伐他汀 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 集成电路50 (nM) 49 N /一个 N /一个 细节