强有力的galloyl-based选择性调节器针对多药耐药性相关蛋白1和22。
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Pellicani RZ, Stefanachi你M, Carotti, Leonetti F, Nicolotti O, Perrone R,贝拉尔迪的乳白色F, Cellamare年代,Colabufo NA
强有力的galloyl-based选择性调节器针对多药耐药性相关蛋白1和22。
J地中海化学。2012年1月12日,55 (1):424 - 36。doi: 10.1021 / jm201305y。Epub 2011年12月23日。
- PubMed ID
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22112208 (在PubMed]
- 文摘
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化疗失败的多因子的性质在控制癌症的发生常与多药耐药性(MDR),这种现象可能与成员的表达增加ATP结合盒(ABC)运输机总科。在这方面,最广泛种代号为ABCB1的耐多药转运蛋白的特征包括(也称为凋亡或22)和ABCC1(也称为MRP1)的抑制作用仍然是一个优先级绕过耐药性。在此,我们报告如何简单galloyl苯甲酰胺支架可以轻松的准备,妥善布置MRP1或P-gp高度选择性抑制剂。特别是一些gallamides和pyrogallol-1-monomethyl醚对MRP1表现出非凡的亲和力和选择性。另一方面,三甲基醚galloyl苯胺,除了少数例外,中度到高和选择性P-gp抑制展出。