若丹明抑制剂22:一个酰胺/硫代酰胺atp酶活动的“开关”。
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班纳特甘农可第二,霍尔特JJ, SM,吉姆BR,厕所TW,巴特利特MC,克拉克DM,泽田师傅GA,希金斯JW, Tombline G, Raub TJ, Detty先生
若丹明抑制剂22:一个酰胺/硫代酰胺atp酶活动的“开关”。
J医学杂志。2009年5月28日,52 (10):3328 - 41。doi: 10.1021 / jm900253g。
- PubMed ID
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19402665 (在PubMed]
- 文摘
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我们已经检查了46 tetramethylrosamine /罗丹明衍生物结构多样性的杂原子xanthylium核心,氨基取代基的3 - 6位,和烷基芳基或9-substituent heteroaryl组。这些化合物的亲和力和atp酶刺激检查孤立MDR3 CL P-gp和人类P-gp-His(10),促进吸收的钙黄绿素的能力是和长春花碱耐多药MDCKII-MDR1细胞,和运输层的MDCKII-MDR1细胞。硫代酰胺31天了0.087 K (M)的人类P-gp microM。小结构的变化在这组化合物亲和力以及影响传输速率(或流量)即使所有衍生品检查是P-gp基质。与分离蛋白质、叔酰胺团体决定高亲和力和高刺激而第三硫代酰胺组给予高亲和力和atp酶活性的抑制作用。MDCKII-MDR1细胞,三级thioamide-containing衍生品促进吸收的钙黄绿素是非常缓慢的被动,吸收、运输和分泌率相对于运输率高等amide-containing衍生品。硫代酰胺31天促进吸收的钙黄绿素,抑制射流的长春花碱IC(50)的约2 microM MDCKII-MDR1细胞。