5-羟色胺(5-HT)受体激动剂、部分激动剂和拮抗剂在永久转染HeLa细胞中与腺苷酸环化酶负偶联的克隆人5-HT1A受体上的活性
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paul PJ, Van Gompel P, Leysen JE
5-羟色胺(5-HT)受体激动剂、部分激动剂和拮抗剂在永久转染HeLa细胞中与腺苷酸环化酶负偶联的克隆人5-HT1A受体上的活性
生物化学与药学，1993,1,26;45(2):375-83。
- PubMed ID
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8382063 (PubMed视图］
- 摘要
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在永久转染的HeLa细胞中，研究了5-羟色胺(5-HT)受体激动剂、部分激动剂和拮抗剂以及各种其他神经递质受体拮抗剂对人5-HT1A受体的活性，这些受体与腺苷酸环化酶负偶联。通过测定福斯克林诱导的cAMP积累抑制，研究5-HT1A受体介导的腺苷酸环化酶的抑制作用。在100微米时，福斯克林使cAMP的形成增加100倍:5-羟色胺浓度依赖性地抑制cAMP的形成;在1微米5-HT时达到最大抑制，占受刺激cAMP形成的90%。5-HT1A受体激动剂:N,N-二丙基-8-羟基-2-氨基四乙胺(8-OH-DPAT)和肉肉素，非选择性5-HT受体激动剂:d-麦角酸二乙胺(d-LSD)， RU 24,969，丁fotenine, methylsergide和色胺，均观察到完全抑制作用。化合物抑制cAMP形成的效价顺序与药物对5-HT1A受体的结合亲和力顺序一致。亚微摩尔浓度的丁螺环酮、螺克沙林和异沙匹酮均有部分抑制作用。1微米5-HT受体激动剂CP 93129和1微米5-HT受体拮抗剂mesulergine和BW-501均有轻微抑制作用。5-羟色胺受体激动剂喹帕嗪、舒马曲坦和1-(2,5-二甲氧基-4-甲基苯基)-2-氨基丙烷(DOM)均无抑制作用;5-HT受体拮抗剂ICS-205,930; and other neurotransmitter receptor antagonists such as pindolol, CGP 20712-A, prazosin, sulpiride and pyrilamine. Spiperone and pindolol fully antagonized the agonist-mediated inhibition of forskolin-stimulated cAMP formation. Partial inhibition of the agonist-mediated inhibition of forskolin-stimulated cAMP formation was apparent with 1 microM ocaperidone and 1 microM ipsapirone. It can be concluded that HeLa cells, permanently expressing human 5-HT1A receptors, are a valid cellular system for studying the negative coupling of 5-HT1A receptors to adenylate cyclase and the action of compounds thereupon.